纳米载体用于癌症治疗的一个主要的缺点是载药量低所导致的疗效不足，因此需要增加剂量或给药频率，但是这也会增加载体的治疗毒性。而增加载药量也会导致纳米载体的稳定性下降，进而导致疗效低下和药物脱靶造成的毒性。因此，药物与载体的比例问题就成为了纳米载体发展的一大挑战。新加坡生物工程与纳米科技研究院Min-Han Tan博士和Motoichi Kurisawa博士合作，以聚乙二醇偶联的表没食子儿茶素-3- O-没食子酸酯(PEG-EGCG)为载体，利用其去负载舒尼替尼（SU）构建了胶束纳米复合物(SU-MNC)。与口服或静脉注射SU相比，SU-MNC对人肾细胞癌异种移植小鼠模型具有更强的抗癌作用和更低的毒性，对肿瘤也具有更有效的抗血管生成、凋亡诱导和增殖抑制等作用。而相比之下，由PEG-b-聚乳酸(PEG-PLA)共聚物组成的传统纳米载体聚合物胶束SU-PM尽管有着与SU-MNC相当的载药率和靶向肿瘤效率，但是其仅仅降低了毒性却没有提高疗效。而SU-MNC除了可以靶向给药外，还可通过药物-载体的高效协同作用来显著地提高疗效。

Nunnarpas Yongvongsoontorn, Min-Han Tan, Motoichi Kurisawa. et al. Carrier-Enhanced Anticancer Efficacy of Sunitinib-Loaded Green Tea-Based Micellar Nanocomplex beyond Tumor-Targeted Delivery. ACS Nano. 2019

DOI: 10.1021/acsnano.9b00467

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsnano.9b00467