在线粒体进行荧光聚集的离域亲脂阳离子(DLCs)在肿瘤治疗领域中已引起人们的广泛关注，F16就是其中之一。它可以选择性地触发癌细胞的凋亡和坏死，是一种很好的靶向诊疗药物。然而，它的临床转化前景却一般，主要原因是其抗癌活性较低，且对其对构效关系(SAR)的认识也不足。吉林大学第一医院张惠茅团队和斯坦福大学程震教授团队合作合成了11个吲哚环取代的F16衍生物(F16s)。在这些衍生物中，5BMF是一种高效的诊疗试剂，体外研究表明其IC50值低至50 nM (对H2228细胞)，而对正常细胞则具有很好的安全性。体内研究结果证明，与PBS对照组相比，经5BMF治疗的肿瘤的生长会受到明显抑制，且对小鼠也没有明显的毒性。而5BMF的肿瘤成像能力则通过体内荧光成像得到了证实。

Hao Chen, Hao Chen, Zhen Cheng. et al. Mitochondria-targeted fluorescent molecules for high efficiency cancer growth inhibition and imaging. Chemical Science. 2019

DOI:10.1039/C9SC01410A

https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2019/sc/c9sc01410a#!divAbstract