马尔堡菲利普大学Olalla Vázquez教授团队报道了一种将生物正交反应用于光动力疗法的策略，它可以同时实现有条件的光毒性和特异性的亚细胞定位。实验设计的新型卤代BODIPY-四嗪探针只有通过在细胞内进行的逆狄尔斯-阿尔德反应才会成为一种高效的光敏剂 (Φ_Δ0.50)。理论计算结果表明，这一活化过程控制了单线态氧的（¹O₂）生成。研究通过选择性地激活休眠的光敏剂，证明其可以在细胞核内被活化产生¹O₂，进而导致癌症细胞死亡。这一工作也为利用生物正交反应去激活光敏剂提供了新的策略，可以有效克服目前光动力治疗的局限性。

Greta Linden, Lei Zhang, Olalla Vázquez. et al. Conditional Singlet Oxygen Generation via DNA-targeted Tetrazine Bioorthogonal Reaction. Angewandte Chemie International Edition. 2019

DOI: 10.1002/anie.201907093

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201907093