纳米颗粒可以通过被动靶向的EPR效应或修饰的肿瘤特异性配体的主动靶向作用在肿瘤组织富集，进而递送治疗药物。然而，由于纳米粒子在肿瘤组织中的穿透深度有限，分布往往不均，这也影响了载药纳米粒子的肿瘤治疗效果。韩国国民大学Nohyun Lee、韩国基础科学研究所Taeghwan Hyeon团队和Seung-Hae Kwon团队合作开发了一种点击反应辅助的靶向免疫细胞(CRAIT)策略，用于促进载药纳米颗粒更加深入地穿透肿瘤。实验将可靶向免疫细胞的CD11b抗体修饰反式环辛烯后，发现它能和被四嗪功能化的介孔二氧化硅纳米颗粒(MSNs-Tz)发生生物正交的点击化学反应。实验将修饰后的抗体和MSNs-Tz间隔24小时注射入小鼠体内，证明了这一策略可使纳米颗粒靶向结合到CD11b+髓样细胞上，进而随之一起进入肿瘤的内部，从而增强了载药纳米粒子治疗原位4T1乳腺肿瘤模型的效果。并且该CRAIT策略不需要对细胞进行体外操作，因此可以用于各种类型的细胞和纳米载体。

Soo Hong Lee, Nohyun Lee, Seung-Hae Kwon, Taeghwan Hyeon. et al. Deep Tumor Penetration of Drug-Loaded Nanoparticles by Click Reaction-Assisted Immune Cell Targeting Strategy. Journal of the American Chemical Society. 2019

DOI: 10.1021/jacs.9b04621

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.9b04621