通过合理的设计使得探针或药物在和肿瘤特异性酶反应后不被泵出细胞，是目前增强造影剂或抗癌药物在肿瘤内的保留效果的策略之一。有鉴于此，约翰霍普金斯大学医学院Jeff W. M.Bulte团队将抗癌药物奥沙拉嗪 (Olsa)与细胞穿透肽RVRR相结合得到Olsa-RVRR，随后利用一种在生物学上很容易发生的缩合反应，使得单个Olsa-RVRR分子可以在与肿瘤相关的弗林蛋白酶的介导下在细胞内自组装成大的纳米颗粒。由于Olsa具有可交换的羟基质子，因此Olsa-RVRR和Olsa纳米颗粒均可以实现化学交换饱和转移（CEST）磁共振成像（MRI）。实验使用HCT116和LoVo异种移植肿瘤小鼠模型进行体内研究，结果表明与没有RVRR的传统Olsa相比，结合有RVRR的Olsa在自组装后的CEST信号和抗肿瘤治疗效果分别增强了6.5倍和5.2倍，并且其成像信号和治疗响应（即归一化的肿瘤尺寸）之间也有着极好的线性相关 (R2 = 0.97)。综上所述，这一研究所开发的以弗林蛋白酶为靶点的磁共振成像平台具有对肿瘤的侵袭、药物的积累和治疗的响应进行有效评估的良好应用潜力。
Yue Yuan, Jeff W. M. Bulte. et al. Furin-mediated intracellular self-assembly of olsalazine nanoparticles for enhanced magnetic resonance imaging and tumour therapy. Nature Materials. 2019
https://www.nature.com/articles/s41563-019-0503-4
