通过肺部给药的抗生素治疗肺部感染比全身给药具有更高的局部治疗效果。由于缺乏适当的药物治疗,肺炎是全球公认的导致死亡的主要原因。研究表明,用可吸入的抗生素(如阿奇霉素(AZM))治疗肺炎可提供最大的肺部治疗效果,而无明显的全身副作用。与非泡腾性微粒相比,泡腾性微粒由于其较小的尺寸,可以提供主动驱动力,释放负载的抗生素,从而使其分布在肺部深处。在此,中国药科大学涂家生研究团队联合美国东北大学Thomas J. Webster研究团队以N-富马酰二酮哌嗪(FDKP)为载体制备了载AZM的可吸入泡腾微粒(AZM@FDKP-E-MPS)。此泡腾干粉在体外和体内均有明显的肺沉积作用,实验结果表明肺沉积和抗菌效率均得到显著改善。此外,通过保持较高的局部药物浓度,帮助药物分布到深部感染部位,减少抗生素的使用频率,相应地,抗生素缓释制剂的肺部给药频率也可降低,因此可减少抗生素耐药突变的可能性,表明其在肺炎治疗方面具有强大的潜在应用价值。
Qiyue Wang, Yan Shen, Gujie Mi, et al. Fumaryl diketopiperazine based effervescent microparticles to escape macrophage phagocytosis for enhanced treatment of pneumonia via pulmonary delivery. Biomaterials, 2019.
https://doi.org/10.1016/j.biomaterials.2019.119575