类Polo样激酶1 (PLK1)和类Polo样激酶4 (PLK4)与多种癌症的发展密切相关,而它们的特异性抑制剂也可有效地杀伤肿瘤细胞。中国药科大学狄斌教授和牛淼淼博士合作报道了一种基于环肽自组装的氧化还原响应型超分子纳米药物C-1,该药物以PLK1和PLK4为靶点,是一种高效的抗癌药物。在进入癌细胞的胞质后,胞内的谷胱甘肽会还原C-1中的二硫键并产生线性构型,随后其会自组装成双特异性的纳米纤维。研究结果表明,C-1可通过诱导HeLa细胞中半胱天冬酶-3的激活和PARP的裂解而使得细胞发生凋亡。体内外实验表明,C-1可有效杀灭HeLa细胞并在体内显著抑制HeLa肿瘤的生长,且不会引发明显的毒副作用。
Da-Song Yang, Bin Di, Miao-Miao Niu. et al. A Redox-Triggered Bispecific Supramolecular Nanomedicine Based on Peptide Self-Assembly for High-Efficacy and Low-Toxic Cancer Therapy. Advanced Functional Materials. 2019
DOI: 10.1002/adfm.201904969
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adfm.201904969