用单克隆抗体靶向程序性细胞死亡蛋白1（PD-1）/程序性死亡配体1（PD-L1）免疫检查阻断点在抗肿瘤治疗方面取得了近期的临床成功。然而，治疗性抗体却有若干问题，例如肿瘤渗透受限，免疫原性和生产成本高。于此，香港城市大学Chun-Sing Lee等人使用再沉淀法制备百时美施贵宝纳米颗粒（NPs）。 NPs具有被动靶向，亲水和无毒功能以及100％的药物装载率等优势。BMS-202是BMS开发的用于PD-1/PD-L1相互作用的小分子抑制剂。将BMS-202 NPs转移至带有4T1荷瘤的小鼠后，肿瘤的生长速度明显减慢，达到与抗PD-L1单克隆抗体（α-PD-L1）相同的程度。将Ce6 NPs与BMS-202 NPs或α-PD-L1联合使用时，显示出更有效的抗肿瘤和抗转移作用，并伴随着树突状细胞成熟的增强和抗原特异性T细胞向肿瘤的浸润。因此，原发和远处肿瘤的抑制率达到> 90％。此外，BMS-202 NPs能够攻击扩散的转移性肺部肿瘤，并提供免疫记忆保护以防止肿瘤复发。结果表明，BMS-202 NPs在4T1肿瘤的治疗中具有与α-PD-L1相似的作用。因此，这项工作揭示了用BMS-202 NPs替代抗体用于肿瘤免疫治疗的可能性。
, , , , , , , Immune Checkpoint Blockade Mediated by a Small‐Molecule Nanoinhibitor Targeting the PD‐1/PD‐L1 Pathway Synergizes with Photodynamic Therapy to Elicit Antitumor Immunity and Antimetastatic Effects on Breast Cancer. Small 2019, 1903881.
