BAY55‐9837是治疗2型糖尿病(T2DM)的潜在治疗肽,能够诱导葡萄糖(GLC)依赖性胰岛素分泌。然而,BAY55‐9837的治疗效果受到其半衰期短、缺乏靶向性和血液GLC反应较差的限制。如何提高BAY55‐9837的血液GLC反应是一个亟待解决的问题。在此,成都医学院Rao Lei研究团队制备了负载BAY55‐9837的外泌体,将与超顺磁性氧化铁纳米颗粒(SPIONs)相结合,具有胰岛靶向活性,能在外部磁力(MF)的帮助下增强血液GLC反应。外泌体-SPION负载的BAY55‐9837的等离子半衰期是BAY55‐9837的27倍。SIPONs的主动靶向性使BAY-外泌体获得了良好的靶向性,在外部MF的帮助下提高了BAY55‐9837血液GLC的响应能力。体内研究表明,基于负载了BAY的外泌体的载体递送增强了体外MF作用下胰岛靶向性,同时显著增加了胰岛素分泌,从而缓解了高血糖。BAY‐外泌体‐SPION/MF的慢性给药可显著改善糖化血红蛋白和脂质分布。综上所述,BAY‐外泌体‐SPION/MF可能是一种具有较好血液GLC反应的T2DM多肽药物载体。
Manjiao Zhuang, Dan Du, Lingling Pu, et al. SPION‐Decorated Exosome Delivered BAY55‐9837 Targeting the Pancreas through Magnetism to Improve the Blood GLC Response. Small, 2019.
https://doi.org/10.1002/smll.201903135