mu-阿片受体(mu-ORs)在痛觉调节中起着关键作用，并介导最有效的镇痛药物的作用。尽管已进行了广泛的研究，但人们对mu-ORs如何在活细胞中产生特定作用仍缺乏足够的认识。为此，德国维尔茨堡大学Michael Decker研究团队开发了基于mu-ORs拮抗剂E‐对硝基肉桂酰胺基二氢可待因酮(CACO)的新型荧光配体，其具有高亲和力、长停留时间和显著的选择性。利用这些配体，在生理表达水平上实现了活细胞表面mu-ORs的单分子成像。研究结果表明，mu-ORs的扩散具有高度的异质性，其中包括一个相关的固定组分。通过使用一对不同颜色的荧光配体，对此提供了证据，表明mu-ORs的相互作用在质膜上形成了短寿命的同型二聚体。此方法为单分子水平的分子药理学研究提供了新思路。

Christian Gentzsch, Kerstin Seier, Antonios Drakopoulos, et al. Selective and Wash‐Resistant Fluorescent Dihydrocodeinone‐Derivatives Allow Single‐Molecule Imaging of mu‐Opioid Receptor Dimerisation. Angew. Chem. Int. Ed., 2019.

https://doi.org/10.1002/anie.201912683