6-羟基-2-氰基苯并噻唑(CBT)与半胱氨酸之间的缩合反应已被证明具有多种应用性能,可以实现位点特异性的蛋白标记和体内癌症成像等。斯坦福大学医学院饶江宏教授团队在改变芳香腈和氨基硫醇上的取代基后并对它们的反应活性和形成纳米颗粒的能力进行了测试。实验通过结构-活性关系的研究,确定了形成纳米颗粒的最低结构要求,并利用这一缩合反应在活细胞内构建了荧光探针来对半胱天冬酶-3/7和β-半乳糖苷酶的活性进行成像。
Zixin Chen, Min Chen, Yunfeng Cheng, Jianghong Rao. et al. Exploring Condensation Reaction Between Aromatic Nitriles and Amino Thiols to Form Nanoparticles in Cells for Imaging the Activity of Protease and Glycosidase. Angewandte Chemie International Edition. 2019
DOI: 10.1002/anie.201913314
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.201913314