光动力治疗(PDT)策略已广泛应用于肿瘤治疗，而活性氧(ROS)在其中起着至关重要的作用。在此，香港科技大学唐本忠研究团队联合中国地质大学（武汉）娄筱叮研究团队及华南理工大学赵祖金研究团队开发了一种含接受电子的苯并[1,2-b:4, 5-b‘]二噻吩1,1,5,5-四氧化物核和给电子体4,4’-(2,2-二苯基乙烯-1，1-二基)双(N,N-二苯基苯胺)基团的荧光素(TTB)，用于图像导向PDT的应用。TTB具有明显的聚集诱导发光(AIE)特性，在聚集体中有很强的近红外(NIR)荧光，在白光照射下能有效产生O₂·⁻和¹O₂活性氧。通过将TTB封装在聚合物基质中，然后用RGD 4R肽修饰，制备出具有近红外发射（约730 nm）、高光稳定性和低暗细胞毒性的纳米颗粒（RGD 4R MPD/TTB NPS）。它们在体外靶向PDT治疗PC3、HeLa和SKOV-3癌细胞方面表现出优异的性能。体内药代动力学、生物分布和长期示踪研究表明，RGD-4R-MPD/TTB纳米粒可以选择性地在肿瘤内蓄积，用于实时、长期的图像引导PDT治疗。多种异种移植瘤模型中RGD-4R-MPD/TTB NPs介导的PDT显示，其可以有效地抑制小鼠宫颈癌、前列腺癌和卵巢癌的生长。这些结果表明，将近红外荧光素TTB作为光敏剂的试剂有望成为肿瘤体内成像引导PDT治疗的候选试剂。

Jun Dai, Yinghao Li, Zi Long, et al. Efficient Near-Infrared Photosensitizer with Aggregation-Induced Emission for Imaging-Guided Photodynamic Therapy in Multiple Xenograft Tumor Models. ACS Nano, 2019.

https://doi.org/10.1021/acsnano.9b07972