近年来，各种载体药物递送系统的设计和制造策略迅速建立并应用于癌症治疗。这些系统对目前的癌症治疗有很大贡献，但仍需进一步开发，以消除诸如载药量低和副作用严重等障碍。为了实现更好的药物递送，捷克托马斯巴塔大学Vladimír Sedlařík、成都中西药大学Li Guo等人提出了一种创新的策略用于构建基于分子结构的易制药物自递送系统，此系统可以用于姜黄素和喜树碱的所有含氮衍生物的联合递送，以更好地靶向治疗癌症，同时将副作用降至最低。形成机理研究表明，喜树碱衍生物和姜黄素的刚性平面结构和相应的离氢使得它们在合适的条件下组装成纳米粒子成为可能。这些纳米粒子在各种条件下都具有稳定的粒径(100 nm)，在酸性肿瘤环境下，可将其表面电荷从正常生理条件下(pH7.4)的−10 mV左右增加至+40 mV。此外，体内小鼠实验表明，与伊立替康(喜树碱的衍生物)本身相比，共递送的伊立替康姜黄素纳米粒对肺和胆囊的靶向性得到显著增强，改善了巨噬细胞清除逃逸，并通过根除危及生命的腹泻改善了结直肠癌的治疗，为更好的靶向化疗和临床转化带来了希望。研究表明，基于结构的药物自递送系统设计策略可能会激发更多类似自递送纳米系统的研究和发现，使其在更广泛的药物应用中发挥更大的作用。

Haijun Xiao, Yiping Guo, Hongmei Liu, et al. Structure-based design of charge-conversional drug self-delivery systems for better targeted cancer therapy. Biomaterials, 2019.

https://doi.org/10.1016/j.biomaterials.2019.119701