如何利用具有较慢的药代动力学的药物进行肿瘤靶向治疗是核医学成像和放射性核素靶向治疗所面临的一大挑战。约翰内斯古腾堡大学Matthias Barz、Rigshospitalet医院Rigshospitalet和哥本哈根大学Matthias M. Herth合作开发了一种基于聚合物的靶向材料，并将其用于对肿瘤进行预定位的靶向成像。实验所开发的靶向材料经反式环辛烯(TCO)功能化的聚肽-接枝-多肽聚合物(Peptobrush)。¹¹¹In标记的互补性探针是一种1,2,4,5-四嗪衍生物，它可以与TCO修饰的Peptobrush进行快速的生物正交反应。在不改变聚合物纳米颗粒的物理化学性质的前提下，Peptobrush可以高效地负载TCO (高达30%)。实验结果表明，亲脂四嗪类药物可以和TCO功能化的纳米颗粒有效地结合，实现生物正交反应和对荷瘤小鼠进行预定位的靶向成像。

E. Johanna L. Steen, Jesper T. Jørgensen, Matthias Barz, Andreas Kjær, Matthias M. Herth. et al. Trans-Cyclooctene-Functionalized PeptoBrushes with Improved Reaction Kinetics of the Tetrazine Ligation for Pretargeted Nuclear Imaging. ACS Nano. 2020

DOI: 10.1021/acsnano.9b06905

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsnano.9b06905