量子点(QDs)可用于生物成像和递送治疗试剂。悉尼大学Victoria C. Cogger教授证明了在口服给药QDs后,它可以被小肠快速吸收并将结合物靶向递送到肝窦内皮细胞(LSECs)或肝细胞。实验利用3H-油酸对QDs进行放射标记,并将其与荧光染料和14C-二甲双胍相结合。实验也比较了被甲醛处理的血清白蛋白(FSA)、明胶、肝素三种生物高分子材料包覆后的QDs的性能。结果表明,QDs通过小肠进入肠系膜静脉是由网格蛋白内吞作用和微胞饮作用所介导的。口服剂量的QDs的60%会在30分钟内迅速分布到肝脏中,而被FSA聚合物包覆的QDs的这一比例则会增加到85%,并且LSECs的吸收摄取也会增加3倍;当QDs被明胶包覆后,肝细胞对其的吸收会从40%增加到85%。而85%的QDs会在给药后24小时内清除。在与QD-FSA结合后,14C-二甲双胍在给药后2 h的生物利用度可增加5倍,二甲双胍被LSECs吸收的效率可提高50倍。综上所述,口服包覆有FSA或明胶生物聚合物层的QDs可以对LSEC或肝细胞实现较高的特异性靶向,从而提高了二甲双胍在LSECs中的生物利用度。
Nicholas J. Hunt, Glen P. Lockwood, Victoria C. Cogger. et al. Rapid Intestinal Uptake and Targeted Delivery to the Liver Endothelium Using Orally Administered Silver Sulfide Quantum Dots. ACS Nano. 2020
DOI: 10.1021/acsnano.9b06071
http://pubs.acs.org/doi/doi/10.1021/acsnano.9b06071