美国普林斯顿大学的David W. C. MacMillan教授通过将铜催化+光催化协同反应构建C-N键中应用在药物分子合成关键步骤中,开拓了药物合成的反应路径。
本文要点:
该反应对药物骨架双环[1.1.1]戊烷(BCP)的各种官能团修饰上非常有效。该反应对包含双环[1.1.1]戊烷(BCP)的相关药物分子结构优化有重要应用前景。该反应对各种复杂含杂原子的官能团都有较好的兼容性。
参考文献
Copper-Mediated Synthesis of Drug-like Bicyclopentanes
Xiaheng Zhang, Russell T. Smith, Chip Le, Stefan J. McCarver, Brock T. Shireman, Nicholas I. Carruthers, David W. C. MacMillan
Nature, 2020, DOI: 10.1038/s41586-020-2060-z
https://www.nature.com/articles/s41586-020-2060-z
在光催化+Cu催化的体系中Cu催化扮演了重要的角色,利用Cu催化氧化同样在催化脱羧偶联构建C-N化学键中的反应中得到了应用,最近加拿大阿尔伯塔大学Rylan J. Lundgren教授将研究结果发表在Angew. Chem. Int. Ed.上。
本文要点:
该反应对药物骨架双环[1.1.1]戊烷(BCP)的各种官能团修饰上非常有效。该反应对包含双环[1.1.1]戊烷(BCP)的相
CuI和MnO2体系作用下,PhCH2-羧酸在K2CO3碱性条件下发生脱羧反应,并与二级胺分子发生加成反应。
参考文献
Direct Catalytic Decarboxylative Amination of Aryl Acetic Acids
Duanyang Kong, Patrick J. Moon, Odey Bsharat, Rylan J. Lundgren
Angew. Chem. Int. Ed., 2020, 59, 1313-1319, DOI: 10.1002/anie.201912518
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.201912518
此外,在2016年,Science还报道了Cu催化在构造C-N化学键上的重要发现。
本文要点:
加州理工学院有机化学家Gregory C. Fu和Jonas C. Peters等利用蓝光LED,通过光催化+Cu的协同催化作用,成功实现了手性合成C-N键。
参考文献
Asymmetric copper-catalyzed C-N cross-couplings induced by visible light.
Science, 2016, 351, 681-684
http://science.sciencemag.org/content/351/6274/681
可以看到神奇的Cu催化在有机催化反应中的重要应用,可以想象,更多的Cu催化反应将被发现并对有机化学的发展起到积极作用。