三级胺的合成在有机合成中是十分重要和具有挑战性的方法学。英国剑桥大学化学系的Matthew J. Gaunt教授课题组最近在Nature Chemistry上全文刊发了最新研究进展。他们通过将三级有机胺分子中N原子的γ-位点上的C-H键进行活化实现芳基修饰，能够对有机胺分子中烷基组分的修饰方法提出新方案，该方法具有广泛的应用前景。

本文要点：

1） 发现了一种简单易得的Pd(II)配体在活化γ-位点上的C-H键中非常有效。

2） 通过简单易得的初始分子生成各种结构的立体结构的γ-芳基烷基胺，并体现了非常高的选择性。

3） 应用于药物分子的合成和修饰。

参考文献

Jesus Rodrigalvarez, Manuel Nappi , Hiroki Azuma, Nils J. Flodén, Matthew E. Burns, Matthew J. Gaunt

Catalytic C(sp3)–H bond activation in tertiary alkylamines.  Nat. Chem., 2020, 12, 76-81

DOI:10.1038/s41557-019-0393-8

      https://www.nature.com/articles/s41557-019-0393-8