纳米胶束以其优异的生物相容性、可降解性和对疏水性药物的增溶能力，已被广泛用作抗癌药物最有效的给药平台。然而，不理想的载药能力、不易修饰、体内稳定性差以及肿瘤内渗透等问题仍有待解决。有鉴于此，华东理工大学的Yuan Yuan、Changsheng Liu等研究人员，介绍了一种新型的核壳聚癸二酸甘油酯(PEGS)/羟基磷灰石(HA)杂化纳米胶束，该杂化纳米胶束是基于一种独特的三嵌段聚癸二酸甘油酯(PEGS)底物，其末端带有功能性羧基和游离羟基作为侧基。

本文要点

1）疏水性阿霉素（DOX）可以通过氢键可控地包裹在纳米胶束的核心，在羧酸根（COO-）和钙离子（Ca2+）之间的静电作用下，HA以壳层的形式原位矿化。

2）通过优化PEGS纳米胶束与HA矿化的配位，可以在相当大的载药量（0.38 mg DOX/1 mg纳米颗粒）和灵敏的pH响应释放（pH 5.6时约50%的释放量，而pH 7.4时24小时<5%的释放量）下制备出20-30 nm的球形纳米颗粒。

3）在进一步的体外研究中，这种PEGS/HA杂化纳米颗粒系统显示出优异的选择性肿瘤抑制效果，而在体内研究中，负载DOX的PEGS/HA组具有较高的抑瘤效果和较低的毒性发生率（皮下注射15天后，平均肿瘤体积比对照组减少71.7%）。

PEGS纳米微粒与PEGS纳米胶束配位和原位HA矿化具有高载药量、多功能性、肿瘤选择性和反应性释放等特点，为肿瘤治疗提供了一个极具前景的临床应用平台。

参考文献：

Zihan Wu, et al. Core/Shell PEGS/HA Hybrid Nanoparticle Via Micelle-Coordinated Mineralization for Tumor-Specific Therapy. ACS Applied Materials & Interfaces, 2020.

DOI：10.1021/acsami.0c00068

https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acsami.0c00068