Pt(IV)前药已经成为一种可以实现多功能治疗的试剂,可以有效用于解决脱靶造成和毒性和Pt(II)药物(如顺铂和卡铂等)所存在的耐药相关问题。与此同时,Pt(IV)配合物也有望被作为诊疗一体化试剂,但是目前还没有研究开发出可同时用于MR成像和化疗的Pt(IV) 试剂。有鉴于此,美国西北大学Thomas J. Meade教授报道了两种Gd(III)- Pt(IV)试剂GP1和GP2的合成、表征以及它们的体外疗效。
本文要点:
(1)这两种试剂都是水溶性的,其在细胞外会保持稳定,但在细胞内会发生还原。因此,这两者在多种癌细胞系中均会表现出细胞毒性,并能显著增强对多种癌细胞系的T1加权磁共振造影成像效果。
(2)因此,GP1和GP2是一种有望实现MR成像和化疗同时进行的诊疗药物,这一研究也为在将来开发新型的Gd(III) Pt(IV)药物提供了一个新的策略。
Casey J. Adams. et al. Gd(III)–Pt(IV) theranostic contrast agents for tandem MR imaging and chemotherapy. Chemical Science. 2020
DOI: 10.1039/c9sc05937g
https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2020/sc/c9sc05937g#!divAbstract