抗聚乙二醇（PEG）抗体存在于许多健康个体和接受聚乙二醇功能化药物的患者中。抗PEG涂层纳米载体的抗体可加速其清除，但其对纳米药物特性（包括纳米载体完整性）的影响尚不清楚。有鉴于此，台湾省中央研究院的Steve R. Roffler和以色列希伯来大学的Yechezekel Barenholz等研究人员，发现抗PEG IgG和IgM抗体与PEG包被的脂质体阿霉素(Doxil、Doxisome、LC-101和Lipo-Dox)表面的PEG分子结合，导致补体激活，在脂质体膜中形成膜攻击复合物(C5b-9)，并从脂质体中快速释放封装的阿霉素。

本文要点

1）药物的释放依赖于补体激活的经典途径和替代途径。

2）用抗PEG IgG和PEG封装的阿霉素脂质体处理大鼠，阿霉素的释放率也高达40%。

结果表明，抗PEG抗体可通过激活补体破坏PEG包被的阿霉素脂质体的膜完整性，这可能改变高水平抗PEG抗体患者的治疗效果和安全性。

参考文献：

Even Chen, et al. Premature Drug Release from Polyethylene Glycol (PEG)-Coated Liposomal Doxorubicin via Formation of the Membrane Attack Complex. ACS Nano, 2020.

DOI：10.1021/acsnano.9b07218

https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acsnano.9b07218