角质层屏障层高度限制了药物向皮肤的递送。于此,乔治亚理工学院Mark R. Prausnitz等人开发了称为STAR颗粒的星形颗粒,以显着提高皮肤渗透性。STAR颗粒是由氧化铝或不锈钢制成的毫米级颗粒,具有微米级突起,旨在在角质层上形成微小的孔。
本文要点:
1) 给猪离体皮肤局部敷药10 s后,皮肤科药物和大分子(包括那些不能局部使用的大分子药物)的传递增加了1-2个数量级。在用局部5-氟尿嘧啶治疗的小鼠中,使用STAR颗粒可提高药物抑制皮下黑色素瘤肿瘤生长和延长生存期的功效。
2) 此外,使用STAR颗粒向小鼠局部注射破伤风类毒素疫苗产生的免疫应答至少与肌肉注射的免疫应答一样强,尽管局部注射的剂量高于肌肉注射的剂量。当将STAR颗粒施用于人类参与者的皮肤时,具有良好的耐受性,并能有效产生微孔。
STAR颗粒的使用为增加药物和疫苗皮肤给药提供了一种简单、低成本且耐受性良好的方法,并且可以扩大可以局部给药的化合物的范围。
参考文献:
Tadros, A.R., et al. STAR particles for enhanced topical drug and vaccine delivery. Nat Med (2020).
https://doi.org/10.1038/s41591-020-0787-6