将诊断和治疗结合到同一个平台的诊疗一体化在最近研究的热点。然而,开发具有优良光学性能的高效诊疗试剂仍然是一个很大的挑战。韩国梨花女子大学Van-Nghia Nguyen和Juyoung Yoon合作设计了一种新的线粒体靶向BODIPY光敏剂(R-BODs),它具有很好的单线态氧生成能力和良好的荧光性质,可用于成像指导的光动力治疗(PDT)。
本文要点:
(1)研究发现,将硫原子结合到π-共轭骨架的BODIPY中,同时将不同官能团引入到BODIPY内核的中位可以有效改善该光敏剂的光物理和光敏性能。其中,MeOPh取代的BODIPY (MeO-BOD)具有最高的单线态氧产生能力和较好的荧光量子产率。
(2)MeO-BOD在活细胞中具有良好的生物相容性、低的暗毒性和优越的荧光成像性能。同时,可以特异性靶向线粒体的MeO-BOD的PDT性能也十分优异,其半最大抑制浓度(IC50)极低(95 nM)。因此这一研究表明,通过在BODIPY平台的中位引入供电子基团是开发用于精准治疗癌症的诊疗试剂的有效途径。
Sujie Qi. et al. Fine-tuning the electronic structure of heavy-atom-free BODIPY photosensitizers for fluorescence imaging and mitochondria-targeted photodynamic therapy. Chemical Science. 2020
https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2020/sc/d0sc01171a#!divAbstract