Angew:环金属化金(III)-氢化物配合物可作为高效的光活化抗癌剂
柚子 柚子 2020-04-03

金-硫之间特异性的结合作用使得金配合物成为有望一种可以克服顺铂耐药的抗癌药物,但是它们与非肿瘤的巯基蛋白的结合也给其进一步的临床应用造成了很大的障碍。中山大学邹涛涛教授报道了一种含氢化物配体的环化金(III)配合物,它在黑暗中对硫醇保持高度稳定,而在可见光激发下能有效地分离掉自身的氢化物部分从而生成金-硫醇复合物。

 

本文要点:

(1)该可被光活化的金(III)配合物能够有效地抑制硫氧还蛋白还原酶,在没有血清白蛋白失活的情况下,其光毒性增加了高达400倍(与黑暗环境相比),并且在斑马鱼胚胎模型中也具有很强的抗血管生成活性。

(2)与此同时,该金(III)-氢化物配合物也可被双光子激光激活,其激活效果可与蓝光的激活相媲美。

Hejiang Luo. et al. Cyclometalated Gold(III)-Hydride Complexes Exhibit Visible LightInduced Thiol Reactivity and Act as Potent Photo-Activated AntiCancer Agents. Angewandte Chemie International Edition. 2020

DOI: 10.1002/anie.202000528

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202000528


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