主动靶向修饰是提高纳米药物疗效的最重要策略之一。与球形纳米载体上的均相配体相比，非球形纳米药物往往使配体的修饰更加复杂。修饰的配体总是表现出各向异性和异质性。然而，对这些多样化的各向异性改性的系统研究却很少，其疗效差异及机制尚不清楚。在此，北京大学张强、何冰，沈阳药科大学陈大为等人分别在边缘和平面上制备了与cRGD结合的杂化纳米盘(NDs)，以设计两种各向异性靶向纳米载体(分别为E-cRGD-NDs和P-cRGD-NDs)用于基因传递。

本文要点：

1）配体的各向异性赋予NDs多种细胞相互作用，并导致E-cRGD-NDs和P-cRGD-NDs的作用效果不同。值得注意的是，E-cRGD-NDs在siRNA负载、细胞摄取、沉默效率、蛋白表达甚至体内效应等方面显示出明显的优势。

2）机理研究揭示了E-cRGD-NDs特有的功能各向异性。cRGD的边缘修饰有效地分离了靶向域和siRNA负载域，使它们各自的功能最大化。这些发现反映了配体各向异性的独特效应，也为广泛的纳米药物的靶向筛选提供了新的策略。

Qing Chen, et al. Anisotropic active ligandations in siRNA-Loaded hybrid nanodiscs lead to distinct carcinostatic outcomes by regulating nano-bio interactions, Biomaterials, 2020.

https://doi.org/10.1016/j.biomaterials.2020.120008