用于体内的系统给药纳米颗粒(NPs)的快速肝和脾调理仍然是纳米医学的致命弱点，通常只允许一小部分材料到达预定的目标组织。虽然专注于疾病自然处置纳米颗粒的器官是一个可行的选择，但它限制了可能从纳米医学干预中受益的多种损伤。在此，美国华盛顿大学（圣路易斯）Samuel Achilefu等人设计了一个由二氧化钛(TiO₂)纳米颗粒组成的纳米治疗平台，该平台包覆有肿瘤靶向剂转铁蛋白(Tf)，并用放射性核素(⁸⁹Zr)进行放射性标记，用于靶向骨髓， NPs的分布成像，并刺激ROS的产生以用于细胞杀伤。

本文要点：

1）用⁸⁹Zr标记TiO₂ NPs，可以在不改变纳米粒子形貌的情况下，获得热力学和动力学稳定的无螯合⁸⁹Zr-TiO₂-Tf NPs。

2）⁸⁹Zr-TiO₂-Tf治疗多发性骨髓瘤(MM)细胞(一种起源于骨髓的浆细胞疾病)会产生细胞毒性活性氧(ROS)，通过凋亡途径诱导癌细胞杀伤。

3）正电子发射断层扫描/X射线计算机断层扫描(PET/CT)成像和组织生物分布研究表明，将⁸⁹Zr-TiO₂-Tf注射到小鼠体内，利用⁸⁹Zr的趋骨作用，可以选择性地将大约70%的注射放射性物质定位在小鼠骨组织中。

4）研究NP分布的小动物PET/CT成像和癌症进展的生物发光成像联合显示，在弥漫性MM小鼠模型中，单剂量⁸⁹Zr-TiO₂-Tf治疗完全抑制了未治疗小鼠安乐死时的癌症生长，并至少使经治疗的小鼠的存活率增加了一倍。Zr-TiO₂-Tf、⁸⁹Zr-草酸盐或⁸⁹Zr-Tf处理的小鼠与未处理的对照组相比没有任何疗效。这项研究揭示了一种有效的放射性核素敏化纳米光疗范例，用于治疗多发性骨髓瘤和其它可能与骨相关的恶性肿瘤。

Rui Tang, et al. Osteotropic Radiolabeled Nanophotosensitizer for Imaging and Treating Multiple Myeloma, ACS Nano, 2020.

DOI: 10.1021/acsnano.9b09618

https://doi.org/10.1021/acsnano.9b09618