以一种可控的方式调节自噬可能有助于癌症治疗，但它仍然具有挑战性。中国科学院化学研究所张德清和赵睿等人报道了吡啶取代的四苯基乙烯盐（PTPE 1-3）与白蛋白形成复合物后，它能靶向线粒体并破坏自噬。

本文要点：

1）延长PTPE 1-3中烷基链的长度可以提高线粒体的亲和力和自噬诱导活性。PTPE 1-3显示自噬前活性和有丝分裂阻断作用。下游自噬流中自噬体-溶酶体融合失败导致癌细胞死亡。

2）此外，快速形成PTPE 1-3与血白蛋白的复合物可以促进仿生传递和肿瘤的深穿透。体外和体内研究成功地证明了有效的肿瘤积聚和肿瘤抑制作用。PTPE 1-3盐具有双重功能：它们靶向和成像线粒体（由于聚集诱导发射效应），有望用于癌症治疗。

Huang, Y., et al. (2020), Pyridinium‐Substituted Tetraphenylethylenes Functionalized with Alkyl Chains as Autophagy Modulators for Cancer Therapy. Angew. Chem. Int. Ed..

DOI:10.1002/anie.202001906

https://doi.org/10.1002/anie.202001906