高效的放疗增敏剂一般都具备两个重要特征:一是可以选择性地靶向肿瘤细胞，通过诱导致死DNA损伤以提高治疗效果；二是能够被快速清除，以实现良好的生物相容性。山东大学夏海兵教授、浙江大学毛峥伟教授和王伟林教授制备了一种直径小于5nm的超小金纳米颗粒(Au NPs)，并在其表面包覆了一种多功能肽，使其具有被肿瘤细胞选择性摄取的能力。

本文要点：

（1）实验将一种由三种构建块组成的响应型肽(Tat- r - ek)对超小的金纳米粒子进行包覆修饰，并利用透射电子显微镜和动态激光散射研究了Au@Tat-R-EK纳米材料的形貌、胶体稳定性和响应性；通过ICP-MS研究了Au@Tat-R-EK NPs在肿瘤组织中的选择性摄取和积累效果，并就Au@Tat-R-EK NPs对HepG2癌细胞的细胞毒性进行了评估；最后在体内验证了该材料对原位LM3肝癌的肿瘤杀伤能力。

（2）实验结果表明，该多功能多肽修饰的超小Au NPs具有很好的胶体稳定性和对组织蛋白酶b响应的表面变化，使得其可以在体外被癌细胞选择性摄取并在体内积累到肿瘤部位。在x射线照射下，该响应型Au NPs在体外具有良好的放疗增敏细胞毒性，而在体内对小鼠肝癌也有较好的治疗效果。并且由于其超小的尺寸，该粒子也可以快速地从体内被清除，使其在将来的临床应用中也具有很好的体内生物相容性。

Yuan Ding. et al. Tumor microenvironment-responsive multifunctional peptide coated ultrasmall gold nanoparticles and their application in cancer radiotherapy. Theranostics. 2020

DOI: 10.7150/thno.45017

https://www.thno.org/v10p5195.htm