酸性pH是大多数实体肿瘤微环境的重要特征之一。因此，利用对pH敏感的肿瘤靶向纳米颗粒可以提高其向实体肿瘤递送抗癌药物的治疗效果。壳聚糖纳米粒(CHNP)在药物递送领域已被广泛研究，但将其作为pH响应型的靶向药物递送载体进而用于肿瘤治疗中还尚未被开发。印度国家细胞科学中心Gopal C. Kundu以RGD功能化的壳聚糖纳米颗粒(RGD-CHNP s)为对象，研究了pH对其抗乳腺肿瘤效果的影响和作用。

本文要点：

（1）实验首次全面研究了负载雷洛昔芬（Rlx）的CHNPs在乳腺癌模型中的抗肿瘤、抗肿瘤转移和抗血管生成作用。该NPs拥有很高的稳定性，并且酸性的pH条件可增强其被细胞内化的效率。同时，RGD也能进一步增强该NPs对表达αvβ3整合素的乳腺癌细胞的靶向能力，从而有效地诱导细胞凋亡。

（2）实验结果表明，Rlx-RGD-CHNPs可以显著抑制乳腺癌细胞的转移和肿瘤血管生成，同时抑制乳腺肿瘤生长，并且其对正常组织也无任何毒性副作用。综上所述，RGD-CHNP能够通过对pH响应和肿瘤特异性靶向的协同作用实现对乳腺癌肿瘤的增强型化疗药物治疗。

Amit S. Yadav. et al. RGD functionalized chitosan nanoparticle mediated

targeted delivery of raloxifene selectively suppresses angiogenesis and tumor growth in breast cancer. Nanoscale. 2020

https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2020/nr/c9nr10673a#!divAbstract