光动力疗法是近年来发展起来的一种有效的癌症治疗策略。然而,传统的光敏剂对肿瘤缺乏特异性的识别能力,因此会对正常组织产生严重的副作用,而可被酶激活的光敏剂由于能够实现对肿瘤的高选择性而有望解决这一难题。APN (Aminopeptidase N, APN/CD13)是一种肿瘤标志物,由于其在多种肿瘤细胞膜表面会高表达,因此已成为一种重要的研发抗肿瘤药物和荧光探针的靶点。大连理工大学龙飒然老师和彭孝军院士首次开发出一种用于肿瘤成像和光动力治疗的近红外(NIR)光敏剂APN-CyI,并将其在体内外进行了成功的应用。
本文要点:
(1)研究表明,APN-CyI可被肿瘤细胞中的APN激活,进而水解生成荧光CyI-OH。在近红外光的照射下,存在于癌细胞线粒体中的CyI-OH具有较高的单态氧产率,可有效诱导癌细胞发生凋亡。
(2)实验结果表明, APN-CyI能够在体内实现近红外荧光成像 (λem=717nm),并且在近红外光照射下也具有高效的肿瘤抑制效果。
Xiao Zhou. et al. An APN-activated NIR photosensitizer for cancer photodynamic therapy and fluorescence imaging. Biomaterials. 2020
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0142961220303355