光动力疗法(PDT)在癌症治疗中显示出巨大的潜力，但仍存在非特异性光敏性、光敏剂穿透性差等问题。在此，北京化工大学尹梅贞等人报告了一种具有酶触发分解功能的基于苝单酰亚胺的智能纳米簇，作为一种可激活、可深度穿透的光敏剂。

本文要点：

1）合成了一种新型的羧酸酯酶(CE)响应型四氯苝单酰亚胺(P1)，并将其与叶酸修饰的白蛋白组装成直径约100 nm的纳米团簇(FHP)。

2）一旦P1被肿瘤特异性CE水解，FHP就会分解成超小的纳米颗粒(约10 nm)，从而促进FHP对肿瘤的深度穿透。

3）此外，这种酶触发的FHP分解导致荧光强度增强(约8倍)和单线态氧产生能力提高(约4倍)，从而实现原位近红外荧光成像和促进PDT。FHP可通过影像引导、激活和深度PDT，以最小的副作用在体内实现显著的肿瘤抑制。这项工作证实了这种通过酶触发的分子分解的级联多功能控制是精确癌症治疗的有效策略。

Yang Cai, et al. Enzyme-Triggered Disassembly of Perylene Monoimide-based Nanoclusters for Activatable and Deep Photodynamic Therapy, Angew. Chem. Int. Ed., 2020.

DOI: 10.1002/anie.202001107

https://doi.org/10.1002/anie.202001107