最小化纳米药物与单核吞噬细胞系统(MPS)的相互作用是其临床转化的一个关键挑战。将聚乙二醇(PEG)偶联到纳米药物上被认为是减少MPS对纳米药物截留的有效途径。然而,最近对PEG免疫原性的关注凸显了替代低污染聚合物作为纳米颗粒创新涂层材料的需求。有鉴于此,澳大利亚昆士兰大学Thomas P. Davis、Andrew K. Whittaker等人合成了一种高亲水性亚砜聚合物--聚(2-甲基亚砜)丙烯酸乙酯(PMSEA),用于氧化铁纳米颗粒(IONPs)的表面包覆。
本文要点:
1)研究发现,PMSEA聚合物包覆的IONPs比PEG修饰的IONPs具有更亲水的表面,表现出巨噬细胞的摄取显著减少,并且与人血浆蛋白的结合也明显减少。
2)体内生物分布和药代动力学研究进一步表明,与聚乙二醇相比,PMSEA包覆的IONPs的血液循环大大延长(就消除半衰期t1/2而言延长了约2.5倍),而在肝脏和脾脏等器官中的积聚明显减少(大约减少2倍)。
可以预见,高亲水性亚砜聚合物可作为PEG的一种有利替代品,在各种纳米颗粒的表面功能化,延长循环时间和改善递送方面具有巨大的应用潜力。
Ruirui Qiao, et al. Sulfoxide‐Containing Polymer‐Coated Nanoparticles Demonstrate Minimal Protein Fouling and Improved Blood Circulation. Adv. Sci., 2020.
DOI: 10.1002/advs.202000406
https://doi.org/10.1002/advs.202000406