在有机化学领域中，对高度相似的C-H键进行区分具有非常高的挑战，特别是远离官能团的C-H中缺少立体化学位阻/电子效应，因此发展具有位点选择性的催化剂难以实现。目前通过催化剂的配体官能团对目标C-H键进行远程操控，同时形成环状过渡态的中间体，进行有效的导向C-H键官能团化反应。这种过程中能够对多种不同位点/结构的C-H键识别和区分。Scripps研究所的余金权等对广泛的过渡金属催化中的醇、羧酸、磺酸盐、膦酸酯、有机胺等进展情况进行总结。此外，对一些比较好的通过共价相互作用的C-H键活化例进行介绍。作者认为通过这种有效的远程C-H键活化方法，有望实现最终对有机分子特定位点进行有效的编辑。
介绍。分别对有机化学中的区域选择性、过渡金属催化反应中的位点选择C-H键官能团反应、远程立体选择C-H键活化反应中“距离”和“结构”的作用。
（2）
模板辅助间位meta-C-H键活化。
分别介绍了芳基醇的meta-C-H键活化反应：通过Pd(OPiv)2/AgOPiv催化剂体系，通过将醇基官能团化为携带苄基上-CN取代（同时双叔丁基取代提供富电子环境），从而在催化过程中形成大环过渡态（Macrocyclophane），能够对meta间位的芳基C-H键活化，该反应中实现了高达89 %的产率。此外，不同结构的模板同样在一些间位C-H键官能团化反应中展现了较好的反应活性。
羧酸、磺酸盐、膦酸酯间位C-H键官能团化反应。携带羧酸根、磺酸盐、膦酸酯的分子同样大量应用在药物分子中，由于羧酸能够很容易的转化为酰胺、酯，因此能够通过这种方法引入对应的模板，并且大量不同的模板得以开发和应用。通过二芳基胺对羧酸修饰，形成对应的酰胺，能够在Pd(OAc)2/Ag2CO3/Ac-Gly-OH催化体系并加入CsF、TBAPF6，在70 ℃的HFIP中和ArBPin反应，在间位进行芳基取代，产率能达到81 %；在Pd(OAc)2/AgOAc/Formy-Gly-OH催化体系中加入KH2PO4，在90 ℃的HFIP中和烯丙基酯反应，在间位进行烯丙基取代，产率能达到86 %。
在磺酸上通过携带芳基-CN的酚修饰作为模板，在Pd(OAc)2/Ag2CO3/Ac-Gly-OH催化体系中，80 ℃中和烯烃反应，产率能达到84 %；在Pd(OAc)2/PhI(TFA)2/Formyl-Gly-OH催化体系中，能够达到91 %的产率进行间位-OH酚羟基取代；在Pd(OAc)2/Ag2CO3/Ac-Gly-OH/Na2SO4催化体系中，和(R3Si)2或者(Me3Ge)2反应，能够以48 %的首例在间位修饰GeMe3。
在膦酸上通过芳基上-CN取代的酚模板修饰，同样在类似的条件中高效的进行间位芳基C-H键转化为烯烃/酚/烷基取代的酚。
参考文献
Guangrong Meng, Nelson Y. S. Lam, Erika L. Lucas, Tyler Gorden Saint-Denis, Pritha Verma, Nikita Chekshin, and Jin-Quan Yu*
Achieving Site-Selectivity for C–H Activation Processes Based on Distance and Geometry: A Carpenter’s Approach，J. Am. Chem. Soc. 2020
DOI：10.1021/jacs.0c04074
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.0c04074
