当前，具有微环境敏感性和缺氧活性的光敏剂（PSs）几乎不存在，并且迫切需要用于抗肿瘤光动力疗法（PDT）。于此，中科院化学所王树研究员和南京大学冯福德教授等人介绍的是氧化还原刺激激活的无金属光敏剂（aPS）的设计，该光敏剂在苯并噻二唑环上的多米诺反应的基础上，通过谷胱甘肽（GSH）和过氧化氢（H2O2）的相互作用转化为PS，因此它还可以用作预光敏剂。

本文要点：

1）优于传统的PS，活化的aPS通过1型和2型途径有效地产生了活性氧，包括单线态氧和超氧离子，从而减轻了PDT的需氧量。

2）装备有用于线粒体靶向的三苯基膦配体的^mitoaPS在常氧和低氧条件下，在被细胞内GSH和H₂O₂激活后，对低光通量的肿瘤细胞表现出优异的光毒性。^mitoaPS还与具有两个光子激发（800nm）的近红外PDT兼容，可用于广泛的生物应用。

Sun, J., et al. (2020), GSH and H2O2 Co‐Activatable Mitochondria‐Targeted Photodynamic Therapy under Normoxia and Hypoxia. Angew. Chem. Int. Ed..

DOI: 10.1002/anie.202003895

https://doi.org/10.1002/anie.202003895