细菌性肺部感染通常采用局部和全身治疗。使用肺靶向微球将抗生素递送到感染肺组织的血管侧是常规给药途径的一种良好的替代方案，可以实现局部高水平抗生素的目的。这种给药途径也可以补充吸入性抗生素治疗的缺陷，尤其是在肺功能受损的情况下。在此，丹麦哥本哈根大学Urs O. Häfeli、Hanne Mørck Nielsen等人采用流动聚焦玻璃微流控芯片制备并表征了负载左氧氟沙星（LVX）的单分散聚乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)微球。

本文要点：

1）体外表征表明，包埋的LVX在5天内可呈双相控释，并保持其抗菌活性。

2）采用聚焦离子束扫描电子显微镜对微球进行切片，在体外观察微球的降解情况，并在体内对静脉注射微球的小鼠肺组织进行组织学检查，发现微球的表面形态和内部基质发生了变化，且体内的降解速度是体外的3倍；同时未观察到其对内皮细胞和肺上皮细胞活性及溶血活性的影响。

3）为了评价微球的药代动力学和生物分布，对¹¹¹indium（铟）标记的PLGA微球进行了为期10天的体内单光子发射计算机断层扫描全定量成像，结果表明，PLGA微球均匀分布于肺毛细血管内。

综上所述，静脉注射12μm PLGA微球适用于被动肺靶向和肺治疗。

Monica Agnoletti, et al. Monosized Polymeric Microspheres Designed for Passive Lung Targeting: Biodistribution and Pharmacokinetics after Intravenous Administration. ACS Nano, 2020.

DOI: 10.1021/acsnano.9b09773

https://doi.org/10.1021/acsnano.9b09773