口服蛋白质药物被认为是改变患者生活的解决方案，需要定期针注射。然而，口服蛋白制剂的临床翻译一直受到药物通过肠粘膜和上皮细胞层的无效渗透的阻碍，导致低吸收和生物利用度，并由于紧密连接开口的安全问题。有鉴于此，美国韦恩州立大学的Zhiqiang Cao等研究人员，报道了一种两性离子胶束平台，其特点是具有模仿病毒的两性离子表面、甜菜碱侧链和极低的临界胶束浓度，使药物穿透粘液和高效的转运蛋白介导的上皮吸收，而不需要紧密的连接开口。

本文要点

1）利用该胶束平台将两性离子胶束胰岛素冻干粉包封在肠溶胶囊中，制备了胰岛素口服制剂原型。

2）该生物相容性口服胰岛素制剂显示出> 40%的高口服生物利用度，提供了微调胰岛素作用模式的可能性，并提供了长期安全性，使得能够口服递送蛋白质药物。

参考文献：

Xiangfei Han, et al. Zwitterionic micelles efficiently deliver oral insulin without opening tight junctions. Nature Nanotechnology, 2020.

DOI：10.1038/s41565-020-0693-6

https://www.nature.com/articles/s41565-020-0693-6