蛋白药物通过口服方法给药是一种对需要注射治疗的病人巨大的改变,但是目前这种方法难以穿透肠粘液和上皮细胞层,并导致较低的吸收和利用率。韦恩州立大学曹智强等报道了一种两性离子胶束用于实现穿透粘膜,并促进上皮吸收。该方法中通过含有胰岛素的冻干两性离子胶束注入肠溶包衣胶囊中,并且展现了>40 %的吸收,提供了一种调整胰岛素作用并实现长期安全性的口服蛋白质类药物的方法。
5000 Da分子量的聚羧基甜菜碱(polycarboxybetaine,PCB)和1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺(1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine,DSPE)组成双性离子胶束,其优势在于临界胶束浓度低至10-6 mM。与之相比,癸酸钠(sodium decanoate)和聚山梨酯80(Polysorbate 80)的临界胶束浓度分别为50 mM和0.015 mM。更低的胶束浓度表明了更好的保持肠道健康方面的安全性。
参考文献
Xiangfei Han, Yang Lu, Jinbing Xie, Ershuai Zhang, Hui Zhu, Hong Du, Ke Wang, Boyi Song, Chengbiao Yang, Yuanjie Shi & Zhiqiang Cao*
Zwitterionic micelles efficiently deliver oral insulin without opening tight junctions, Nature Nanotechnology 2020
DOI:10.1038/s41565-020-0693-6
https://www.nature.com/articles/s41565-020-0693-6