环孢菌素A(CsA)是一种强有力的免疫抑制剂，但由于靶组织分布不良和肾脏毒性，目前尚不能单独用于系统性红斑狼疮(SLE)的治疗。有鉴于此，美国德克萨斯农工大学的M. N. V. Ravi Kumar等研究人员，假设CD71(转铁蛋白受体1)引导的环孢素A(CsA)输送到淋巴系统将改善小鼠模型中SLE的结果，合成了针对CD71的可生物降解的配体偶联纳米粒子[P2Ns-γ-藤黄酸(GA)]。

本文要点

1）GA偶联显著增加了纳米颗粒与CD3+或CD20+淋巴细胞以及与肠道淋巴组织的结合。

2）在口服MRL-lpr小鼠中，P2Ns-GA包裹的CsA淋巴药物释放分别是无配体制剂和商品化CsA胶囊的4-18倍。

3）CsA淋巴生物利用度的提高与抗双链DNA免疫球蛋白G滴度、血浆细胞因子和肾小球肾炎的正常化平行。

因此，本研究证明了纳米颗粒增强淋巴组织靶向性的转化潜力，将CsA转化为SLE的有效单一治疗方法。

参考文献：

Raghu Ganugula, et al. A highly potent lymphatic system–targeting nanoparticle cyclosporine prevents glomerulonephritis in mouse model of lupus. Science Advances, 2020.

DOI：10.1126/sciadv.abb3900

https://advances.sciencemag.org/content/6/24/eabb3900