德克萨斯大学奥斯汀分校Jonathan L. Sessler教授、华东理工大学贺晓鹏副研究员和田禾院士对将过渡金属螯合剂、前螯合剂和离子团作为小分子癌症化疗药物的相关研究进展进行了综述。

本文要点：

（1）癌症是全世界造成死亡的主要原因之一。虽然近年来已有一些新的治疗方法被开发，但诸如化疗等方法仍需被进一步改善。一般来说，目前化疗存在的主要缺点包括药物对癌细胞的选择性差，剂量毒性较大以及无法解决耐药性等问题。而由于化疗不能彻底根除癌症，因此往往也会导致肿瘤复发和耐药性的产生。

（2）一系列研究表明，过渡金属螯合剂和离子载体可以选择性地改变癌细胞中铁、铜和锌的浓度，进而有望可以解决这些问题。许多金属螯合剂已经被成功地证明了其对耐药癌细胞具有细胞毒性和靶向性，其中的一些也已被证明对癌症干细胞有效，而癌症干细胞正是肿瘤复发的重要原因。同时，最近的研究也致力于开发前螯合剂，这类螯合剂的活性会在肿瘤中被激活，因此可以有效提高其对抗恶性癌细胞的疗效。作者在文中综述介绍了将过渡金属螯合剂、前螯合剂和离子载体作为癌症化疗药物的最新进展，并对能螯合配位铁、铜和锌的药剂进行了着重的介绍。

Axel Steinbrueck. et al. Transition metal chelators, pro-chelators, and ionophores as small molecule cancer chemotherapeutic agents. Chemical Society Reviews. 2020

DOI: 10.1039/c9cs00373h

https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2020/cs/c9cs00373h#!divAbstract