结肠癌是人类最常见的高死亡率癌症之一，其早期诊断和治疗对癌症治疗具有重要意义。现今已有许多治疗药物被开发用于检测和杀死癌细胞。然而，很少有报道关注这些药物如何控制和影响体内癌细胞的基因表达。有鉴于此，香港科技大学唐本忠、中山大学附属第六医院方乐堃等人采用简单方法合成了三种具有供电子和吸电子基团的吡啶功能化四苯乙烯衍生物，即TPE-OM、TPE-H和TPE-NO2，并将其作为细胞成像和抗肿瘤治疗的药物。
本文要点： 1）在这些聚集诱导发光剂(AIEgens)中，经系统生物学评价和比较，具有供体和受体结构的TPE-OM对结肠癌的治疗效果最好。 2）体外细胞成像和体内肿瘤治疗实验结果均表明，TPE-OM可作为一种有效的抗肿瘤药物用于诊断和杀死结肠癌细胞。 3）流式细胞分析表明，TPE-OM对结肠癌细胞的周期过程有干扰作用。 4）对基因水平的深入研究发现，TPE-OM的加入抑制了细胞周期促进基因的表达。 综上所述，这项研究为揭示癌症转移机制开辟了新途径。 Hai-Tao Feng, et al. Tuning Push–Pull Electronic Effects of AIEgens to Boost the Theranostic Efficacy for Colon Cancer. J. Am. Chem. Soc., 2020. DOI: 10.1021/jacs.0c02434 https://doi.org/10.1021/jacs.0c02434
