乏氧和酸性微环境在肿瘤的转移和血管生成过程中起着重要作用，并会影响化疗的效果。中山大学毛宗万教授开发了两种靶向碳酸酐酶IX (CAIX)的铂(IV)前药，并将其命名为CAIXplatins。

本文要点：

（1）CAIXplatins对CAIX有着很强的亲和力和抑制性，因此不仅可以克服肿瘤乏氧和酸性微环境的问题,也可以抑制乏氧癌细胞的代谢通路，进而使其可以在乏氧的MDA-MB-231肿瘤中表现出显著的增强治疗效果，并具有抗转移和和抗血管生成等活性。

（2）研究结果表明，CAIXplatins的肿瘤选择性是顺铂/奥沙利铂的70~90倍，其全身副作用也得到了有效缓解，因此具有非常广阔的临床应用前景。

Qian Cao. et al. CAIXplatins: highly potent Pt(IV) prodrugs selectively against hypoxic tumors via microenvironment and metabolism regulation. Angewandte Chemie International Edition. 2020

DOI: 10.1002/anie.202005362

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202005362