Anal. Chem:通过多模态成像对靶向结肠的给药过程和生物分布进行精确示踪
柚子 柚子 2020-06-24

中科院兰州化学物理研究所师彦平研究员报道了一种对偶氮还原酶响应的前药AP−N=N−Cy,其前体化合物AP是一种足叶毒素衍生物,可通过多功能的偶氮苯基团与近红外荧光团(Cy)相连接。

 

本文要点:

(1)这种偶氮基前药不仅可以作为对偶氮响应的近红外探针以实时示踪药物递送过程,而且还可以作为抗癌化合物(AdP)的递送平台。研究发现仅当偶氮还原酶存在的情况下, AP−N=N−Cy中的多功能偶氮苯基会发生裂解进而释放AdP而偶氮还原酶会特异性地在结肠中分泌。偶氮苯基团的引入使得该前药具有独特的荧光开-关性质,并可作为开启Cy荧光的开关。

(2)这种前药可以口服,并且在到达结肠前具有高稳定性和低毒性。考虑到药物释放与荧光开启过程的同步性,实验利用荧光成像方法对药物在体内、体外和体内的递送进行了精确的示踪,并进一步利用成像质谱在分子水平上对AdP和Cy在不同组织中的生物分布进行精确地描绘。这也是首次有研究通过多模态成像的方法在体内对结肠特异性的药物释放和生物分布进行实时精确示踪。

Xiao-bo Zhao. et al. Precisely Traceable Drug Delivery of Azoreductase-Responsive Prodrug for Colon Targeting via Multimodal Imaging. Analytical Chemistry. 2020

DOI: 10.1021/acs.analchem.0c01220

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.analchem.0c01220


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