四嗪与反式环辛烯(TCO)的生物正交反应是一种控制生物活性试剂和成像探针释放的有效方法。剑桥大学Gonçalo J. L. Bernardes设计了一种利用带有四嗪(TZ@SWCNTs)的单壁碳纳米管(SWCNTs)和TCO笼状分子的预靶向激活策略,并将其用于递送活性效应分子。
本文要点:
(1)实验开发了一种新型的荧光近红外探针tHCA,它可以被生物正交化学反应所激活,从而对小鼠肿瘤进行成像。通过该预靶向的策略,实验也在活细胞中实现了阿霉素前药的选择性激活和瞬时荧光成像。
(2)通过将tHCA探针和预靶向生物正交反应相结合,实验在异种移植小鼠肿瘤模型中实现了实时、无创和低背景的肿瘤可视化成像。研究表明,四嗪功能化的SWCNTs具有增强的稳定性、良好的生物相容性以及优越的药代动力学行为等优势,因此其可以实现高效的靶向生物正交反应以对靶点的荧光团或药物进行最大程度的激活。
He Li. et al. Tetrazine carbon nanotubes for pretargeted in vivo ‘click-torelease’ bioorthogonal tumour imaging. Angewandte Chemie International Edition. 2020
DOI: 10.1002/anie.202008012
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202008012