Au(III)配合物与N杂环碳烯(NHCs)配体具有良好的抗癌潜力,但它们在体内的生物学行为还未被具体研究。Donostia国际物理中心Alessio Terenzi和Luca Salassa、维也纳医科大学Walter Berger、巴斯克研究和技术联盟Jordi Llop通过放射性[124I]I2的直接氧化策略合成了新的Au(III)-NHC复合物,并利用正电子发射断层扫描(PET)成像对这类化合物的体内生物分布进行监测研究。
本文要点:
(1)体外分析表明,Au(III)到Au(I)的还原过程具有显著的抗癌活性。
(2)然而体内研究表明,部分的Au(III)-NHC前药在给药后不会被立即还原,而能够在被代谢前到达体内的主要器官之中。
Federica Guarra. et al. 124I-radiolabeling of a Au(III)-NHC complex for in vivo biodistribution studies. Angewandte Chemie International Edition. 2020
DOI: 10.1002/anie.202008046
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202008046