胃泌素释放肽受体(GRPr)在生物系统中起着重要的作用。香港浸会大学Dik-Lung Ma和澳门大学Chung-Hang Leung报道了一种高选择性GRPr拮抗剂(JMV594)连接的铱(III)复合物，并将其用于检测活癌细胞和免疫细胞中的GRPr。

本文要点：

（1）这种探针不仅具有很好的光物理性质，而且其细胞毒性极低，有效地克服了铱(III)复合物所固有的高毒性问题。该探针具有较长的荧光发射寿命，因此可以通过时间分辨技术将其发光信号与有机染料的干扰荧光区分开来。并且，该探针能够通过与GRPr进行特异性结合，选择性地对癌细胞进行可视化，同时调节GRPr在免疫细胞中对TNF-α分泌的调控作用。

（2）这是首个用于对GRPr进行生物成像和调节GRPr活性的肽偶联铱(III)复合物试剂，其在揭示和研究GRPr在生命系统中的作用方面具有广阔的应用潜力。

Wanhe Wang. et al. Peptide-conjugated long-lived theranostic imaging toolbox for targeting GRPr in cancer and immune cells. Angewandte Chemie International Edition. 2020

DOI: 10.1002/anie.202007920

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202007920