阿尔茨海默病(AD)是最常见的神经退行性疾病之一，但目前仍缺乏有效的AD诊疗药物。伊利诺伊大学香槟分校Liviu M. Mirica和华盛顿大学医学院Buck E. Rogers构建了一系列新型的多功能化合物(MFCs)，它们对淀粉样蛋白（Aβ）聚集体具有显著的亲和力，可用于对Aβ聚集体进行调节以及正电子发射断层扫描(PET)成像。

本文要点：

（1）在6个被测试的化合物中，HYR-16被证明能够将Cu介导的毒性低聚体转变为毒性较小的淀粉样原纤维。此外，HYR-16还可以减少Cu²⁺通过类芬顿反应所生产的活性氧(ROS)。此外，MFCs可以通过与⁶⁴Cu放射性同位素的进行预螯合以作为转化为PET显像剂，并且HYR-4和HYR-17的铜配合物在体内外都表现出了良好的对淀粉样斑块进行荧光染色和放射性标记的性能。

（2）研究结果表明， ⁶⁴Cu标记的HYR-17的脑摄取率高达0.99 ±0.04% ID/g。通过评估这些MFCs的各种性能，实验其构效关系进行了充分研究，进而为设计和改进AD诊疗药物提供了新的策略。

Yiran Huang. et al. Metal-Chelating Benzothiazole Multifunctional Compounds for the Modulation and ⁶⁴Cu PET Imaging of Aβ Aggregation.

Chemical Science. 2020

https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2020/sc/d0sc02641g#!divAbstract