南京工业大学冯超等报道了一种高效率合成方法用于吡啶衍生物双芳基产物的合成，该方法中通过Pd催化对吡啶的季鏻盐进行亲电官能团化反应，并且该反应对除了芳基之外的分子有兼容性，对包括烯、炔等修饰的吡啶环有反应兼容性。特别的，该方法中通过银盐加成过程进行，并且起到转金属剂调控作用，从而促进了吡啶组分转移到Pd中间体上的过程。

本文要点

（1）

反应优化。通过2.5倍量三苯基膦吡啶的三氟甲磺酸盐（1a）和1倍量对甲氧基碘苯（2a）作为反应物，在5 mol % Pd(OAc)₂和配体的催化体系中反应，加入1.2倍量的AgClO₄和3倍量K₂CO₃，在65 ℃的THF中反应，实现了95 %的产率。

（2）

对配体的结构进行筛选，结果显示Ruphos比SPhos有更好的效果，对碱的种类进行筛选，结果显示K₂CO₃比Cs₂CO₃有更好的效果。对添加剂的筛选结果显示，在AgOAc，CuCl，AgClO₄等盐物种中，AgClO₄有最好的效果。

参考文献

Yuan‐Yuan Che, Yanni Yue, Ling‐Zhi Lin, Bingbing Pei, Xuezu Deng, Prof. Dr. Chao Feng*

Palladium‐Catalyzed Electrophilic Functionalization of Pyridine Derivatives through Phosphonium Salts, Angew. Chem. Int. Ed. 2020

DOI：10.1002/anie.202006724

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/anie.202006724