Small:模拟多孔纳米疗法的氨基酸,具有固有的抗癌靶向特性
先知报道 先知报道 2020-07-21

外源性氨基酸是促进癌症生长的必需营养素。有鉴于此,新加坡南洋理工大学的Chor Yong Tay等研究人员,癌细胞对氨基酸需求的增加被非传统地作为一种设计原则,用诱导凋亡的纳米多孔氨基酸模拟物(Nano-PAAM)填充癌细胞。

 

本文要点

1合成了由9种必需氨基酸组成的小库(30nm),并对其体外抗癌活性进行了评价。

2在纳米PAAM中,l-苯丙氨酸功能化纳米PAAM(Nano-pPAAM)是一种新型的纳米治疗药物,具有优良的内在抗癌和肿瘤选择性。

3纳米-pPAAM对一组人类乳腺癌、胃癌和皮肤癌细胞的治疗效果可归因于过度表达的人类大中性氨基酸转运体SLC7A5(LAT‐1)在癌细胞中的特异性靶向性,以及其细胞内活性氧(ROS)诱导纳米孔核心的特性。

4在机制层面,研究人员发现Nano-pPAAM可以激活外源性和内源性细胞凋亡途径,从而发挥强大的“双重打击”抗癌作用。

5在NOD-scid-gamma小鼠中使用MDA-MB-231异种移植物进一步研究了Nano-pPAAM的潜在临床应用价值,在NOD-scid-gamma小鼠中,可以实现肿瘤生长的60%的总体抑制,而无需任何药物或外部刺激。

 

                                             

 

参考文献:

Zhuoran Wu, et al. Integrated cascade nanozyme catalyzes in vivo ROS scavenging for anti-inflammatory therapy. Small, 2020.

DOI:10.1002/smll.202003757

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/smll.202003757


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