多药联合治疗（MAT）被认为是提高肿瘤治疗效率的一种有效方法。然而，由于每种药物的理化性质不同，因此当MAT药物作为一个整体进入细胞后，往往并不能发挥每个单独的治疗试剂的最佳性能。中国地质大学娄筱叮教授报道了一个肽偶联的AIE分子(FC-PyTPA)，它在负载siRNA后可以自组装成FC_siRNA-PyTPA。

本文要点：

（1）当其达到肿瘤细胞的附近区域时，FC_siRNA-PyTPA会对细胞外MMP-2产生应答，并分裂为两个部分:FC_siRNA和PyTPA。前者主要通过大胞饮作用进入细胞，后者主要通过小泡介导的内吞作用进入细胞。

（2）研究结果表明，这种一分为二的策略可以极大地提高每种药物被细胞内化的效率。进入细胞后，纳米纤维前体F会发生自组装， C_siRNA会产生基因干扰，而PyTPA则可以产生 ROS，进而成功地对肿瘤生长实现联合抑制。

Juliang Yang. et al. Tumor Triggered Disassembly of Multiple-Agent-Therapy Probe for Efficient Cellular Internalization. Angewandte Chemie International Edition. 2020

DOI: 10.1002/anie.202009196

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202009196