谢菲尔德大学Jim A. Thomas报道了六种基于四吡啶那嗪(tpphz)和二吡啶那嗪(dppz)配体的单核钌(II)发光配合物。
本文要点:
(1)实验对这些配合物对于革兰氏阴性菌(大肠杆菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌)和革兰氏阳性菌(粪肠球菌和金黄色葡萄球菌)等致病性耐药菌株的治疗活性进行了评估。结果表明,先导化合物的治疗活性在敏感菌株中与氨苄青霉素和奥沙西林相当,并且在耐药菌株中,其治疗活性也有很好地保持。与相关的双核类似物不同的是,先导化合物不会破坏细菌膜,但仍能以与葡萄糖无关的方式被革兰氏阳性和革兰氏阴性菌迅速吸收。
(2)超分辨率纳米显微镜和透射电镜的结果表明,一旦被细菌内化,该复合物会靶向革兰氏阴性和革兰氏阳性菌株的细菌DNA。毒性模型筛选结果则表明,即使在暴露浓度比细菌MIC高几个数量级的情况下,该化合物对Galleria mellonella也是无毒的。
Kirsty L. Smitten. et al. Mononuclear Ruthenium (II) Theranostic Complexes that Function as Broad-spectrum Antimicrobials in Therapeutically Resistant Pathogens Through Interaction with DNA. Chemical Science. 2020
https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2020/sc/d0sc03410j#!divAbstract