加拿大不列颠哥伦比亚大学Laurel L. Schafer等报道了未活化烯烃和简单二级烷基胺之间的高效胺化反应，该反应过程中需要一种环状N,O螯合的环状尿酸钽催化剂，作者制备了该催化剂并通过X射线晶体学表征其结构，优化结构的催化剂能够对辛烯通过大量烷基/芳基胺进行胺化反应，同时能够合成难以获得的N-烷基修饰二级胺产物。

本文要点：

（1）

该催化剂在5 mol %担载量的情况中在20 min内反应完全，且TOF达到60 h^-1。反应机理研究、动力学同位素效应（KIE）结果显示，反应催化中的关键过程是反应中的5元环状氮杂金属环。通过Hammett动力学分析结果显示，富电子胺底物有效的促进了反应，促进了转化数提高，这种催化反应在药物分子的后期修饰中有非常广泛的应用前景。

参考文献

Pargol Daneshmand, Sorin-Claudiu Rosca, Rosalie Dalhoff, Kejun Yin, Rebecca C. DiPucchio, Ryan A. Ivanovich, Dilan E. Polat, Andre M. BEauchemin, and Laurel L. Schafer*

A Cyclic Ureate Tantalum Catalyst for Preferential Hydroaminoalkylation with Aliphatic Amines. Mechanistic Insights into Substrate Controlled Reactivity, J. Am. Chem. Soc. 2020

DOI：10.1021/jacs.0c04579

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.0c04579